Зидовудин от ВИЧ-инфекции в аптеках Москвы

Zidovudin (ZDV) — противовоспалительный препарат. Основной механизм действия — ингибирование (замедление действия) обратной транскриптазы инфекции ВИЧ. Зидовудин имеет еще одно название — «Азидотимидин» или AZT.

Зидовудин — лекарство широкого спектра действия. Препарат признан одним из основных элементов в антиретровирусной терапии. Его используют самостоятельно и в комплексном лечении. Применение препарата было одобрено в 1987 году.

• Международное непатентованное название лекарства — зидовудин.
• Торговое название — «Ретровир».
• Фармакологическая группа — препарат для лечения ВИЧ-инфекций.

Состав и форма выпуска

Таблетки покрыты тонкой оболочкой. Фасуют их в блистеры. В одном блистере — 10 таблеток в дозировке активного компонента 300 мг.

Существуют и другие лекарственные формы, где вещество зидовудин выступает в роли главного компонента. Это капсулы, сиропы, растворы для инфузий и т. д. Количество активного вещества в этих препаратах отличается: от 10 до 200 мг.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После попадания в клетку зидовудин преобразуется в другой активный компонент — метаболит зидовидин-5-трифосфат. Именно он блокирует ревертазу, то есть прерывает размножение ДНК вируса. В отношении ДНК полимеразы альфа и гамма он менее активен.

В комплексе с другими препаратами этой же группы зидовудин повышает концентрацию CD4-клеток.

Показания

Препарат назначают для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых. Детям медикамент назначают, если вес ребенка превышает 30 кг. Зидовудин можно использовать одновременно с другими лекарствами в комплексном лечении.

Зидовудин имеет еще одно важное показание — профилактика инфицирования плода во время беременности. Помимо этого, медикамент предотвращает заражение новорожденного.

Эффективность препарата при коронавирусе не доказана.

Инструкция по применению

Таблетку нужно принимать вне зависимости от приема пищи.

Возможные схемы и дозы:

Для детей и взрослых назначают одинаковую дозу — 600 мг 2 раза в день. Параллельно нужно принимать другие лекарства этой же группы. Иногда дозу сокращают:

• при уменьшении концентрации гемоглобина на 25%;
• при снижении количества нейтрофилов на 50%.

В таких ситуациях дозировку уменьшают вдвое или полностью отменяют препарат. При улучшении показателей пациенту следует вернуться к первоначальной схеме.

Для профилактики трансплацентарной передачи ВИЧ, начиная с 36-ой недели, беременные принимают по 30 мг зидовудина 2 раза в день вплоть до родов. Во время родов каждые 3 часа принимают по 300 мг препарата. Лекарство отменяют только после пережатия пуповины.

Когда клиренс креатинина составляет более 10 мл/мин, дозу менять не надо. Ее уменьшают до 300 мг в сутки, когда показатель станет меньше 10 мл/мин.

Пациентам с печеночной недостаточностью врач подбирает дозу индивидуально. Принимать препарат нужно под наблюдением врача. Особенно, когда нет возможности контролировать концентрацию зидовудина в крови. Интервал между приемами увеличивают по показаниям.

Лекарство отменяют, если значительно снижается уровень гемоглобина или нейтрофилов.

Для пожилых людей нет специальных рекомендаций. Исключение — индивидуальные особенности и сопутствующие заболевания, в частности — изменение показателей крови и ухудшение работы почек.

Побочные эффекты

Организм может по-разному реагировать на препарат, ведь действие медикамента распространяется на разные органы и системы. Самые распространенные побочные эффекты приведены в таблице.

Противопоказания

В некоторых случаях препарат противопоказан полностью, в других его рекомендуют принимать с осторожностью.

Случаи, когда зидовудин противопоказан:

• дети весом менее 30 кг;
• анемия с показателями гемоглобина менее 4,65 ммоль/литр или 75 гр/литр;
• нейтропения и лейкопения, если уровень нетрофилов ниже 750/мкл или 0,75х109/литр.

Случаи, при которых зидовудин принимают с осторожностью:

• возраст более 60 лет;
• нейтропения и лейкопения с концентрацией нейтрофилов 0,75-1х109/литр или 750-1000/мкл;
• дефицит фолиевой кислоты или цианобаламина;
• анемия при уровне гемоглобина ниже 75 гр/литр;
• ухудшение костномозгового кроветворения;
• ожирение;
• печеночная недостаточность;
• патологии печени (гепатит, гепатомегалия и др.).

Применение при беременности и лактации

Зидовудин не назначают беременным женщинам в первые 14 недель. При назначении препарата врачи оценивают пользу для матери и опасность для ребенка, поскольку препарат легко проникает сквозь стенки плаценты.

При ВИЧ-инфекции придется отказаться от лактации: вирус проникает в кровь.

Особые указания

В первые 12 недель лечения раз в 14 дней нужно сдавать кровь на анализ. После этого — раз в месяц.

Через 4-6 недель у тех пациентов, принимавших большие дозы препарата, появляются признаки гематологических изменений:

• дефицит цианокабаламина;
• уменьшение количества клеток CD4+;
• симптомы запущенной инфекции ВИЧ на фоне низкого резерва костного мозга до начала терапии.

Такие изменения проявляются характерными симптомами — анемией, нейтропенией.

При выраженных побочных эффектах (стеатоз или лактоацитоз) препарат отменяют из-за риска летального исхода.

Лактоацидоз чаще возникает у женщин с избыточным весом или при длительном приеме нуклеозидных аналогов.

Поскольку многие побочные эффекты являются результатом приема препарата, необходимо четко провести границу между развивающейся патологией и реакцией организма.

Если врач назначает комплексное лечение, нужно исключить средства, которые содержат то же активное вещество. Иначе иммунная система даст сбой и потребуется медицинское вмешательство.

Еще одна особенность зидовудина: при его применении жировая клетчатка распределяется неравномерно, что приводит к истончению жировой ткани конечностей и накоплению ее в других областях (грудь, шея). Лицо становится лунообразным (синдром Кушинга).

Препарат влияет на рефлексы, поэтому в период терапии лучше отказаться от вождения автомобиля и другой деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания.

Лечение не исключает возможности передачи вируса. Поэтому пациентам можно заниматься сексом только при условии использования барьерных контрацептивов.

Передозировка

Побочные эффекты при передозировке усиливаются и становятся более выраженными. Сразу после появления признаков передозировки необходимо обратиться к врачу. Симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема активированного угля проводится обязательно. Иногда требуются дополнительные мероприятия: перитонеальный диализ или гемодиализ. Эти процедуры ускоряют выведение препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Зидовудин активно взаимодействует со многими лекарствами. Поэтому нужно учитывать такие особенности:

1. Парацетамол угнетает процесс метаболизма Зидовудина, в результате чего возрастает риск возникновения нейтропении.
2. Некоторые препараты увеличивают концентрацию зидовудина в крови: Ацетилсалициловая кислотата, Кодеин, Индометацин, Морфин, Напроксен, Вальпроевая кислота, Инозин, Оксазепам, Кетопрофен, Пранобекс, Поразепам, Циметидин. Практически все ингибиторы микросомальных печеночных ферментов также повышают уровень основного вещества.
3. Повышают токсичность зидовудина: Пириметамин, Пентамидин, Дапсон, Винкристин, Доксорубицин, Амфотерицин В, Котримоксазол, Флуцитозин, Альфа Интерферон, Ганцикловир, Винбластин.
4. Лекарства из группы противовирусных препаратов для лечения ВИЧ снижают эффект Зидовудина. Поэтому, например, ставудин и особенно ламивудин, совмещать с зидовудином не рекомендуется.
5. Зидовудин повышает уровень флуконазола в крови.
6. Результат взаимодействия зидовудина и доксорубицина — снижение активности обоих препаратов.
7. Блокаторы канальцевой секреции (например, Пробеницид) увеличивают период полувыведения зидовудина.
8. Снижают активность зидовудина Рибавирин и его аналоги, за счет нарушения репликации ДНК.
9. Лучевая терапия способствует миелосупрессивные свойства зидовудина.
10. Лекарства, которые усиливают гематотоксичность зидовудина: Рибавирин, Интерферон альфа, Ганцикловир. К этой же группе относят цитостатические препараты.
11. Кларитромицин снижает абсорбцию зидовудина, поэтому их нельзя принимать одновременно, требуется двухчасовой перерыв.
12. Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в крови.

Приведенная информация основа на данных исследований in vitro.

Условия хранения, срок годности

Зидовудин нужно хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25°С. Лекарство можно использовать в течение двух лет со дня производства.

Условия отпуска из аптек

Приобрести зидовудин можно только по рецепту.