Тенофовир от ВИЧ-инфекции в аптеках Москвы

Тенофовир — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Средство эффективно в борьбе с ВИЧ.

Форма выпуска

Тенофовир выпускают в форме овальных или треугольных таблеток, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой. Форма выпуска зависит от дозировки:

• 300 мг — светло-голубые треугольные таблетки с гравировкой «Н» и «123» с обеих сторон. Драже имеют двояковыпуклую форму с закругленными концами.
• 150 и 300 мг — двояковыпуклые круглые или овальные таблетки коричневого оттенка с белым или желтоватым ядром.

Состав средства

Состав ядра:

1. диоксид кремния коллоидный — 1,5-3 мг;
2. натрия карбоксиметилкрахмал — 16,5-33 мг;
3. натрия кроскармеллоза — 21-42 мг;
4. стеарат магния — 3-6 мг;
5. лактоза моногидрат — 72-144 мг;
6. микрокристаллическая целлюлоза — 36-72 мг.

Состав оболочки (9-18 мг):

1. полиэтиленгликоль 6000 — 14,3%;
2. гидроксипропилметилцеллюлоза 74,2%;
3. диоксид титана — 3,5%;
4. железа оксида краситель красный — 1,4%;
5. железа оксида краситель желтый — 4,3%.

Фармакодинамика

TDF — противовирусное средство. По отношению к инфекции ВИЧ лекарственная форма обладает специфической активностью. В результате биотрансформации тенофовир преобразуется в дифосфат. Именно это вещество активно в отношении инфекции, поскольку оно является ингибитором обратной транскриптазы. Процесс начинается сразу после приема препарата.

Тенофовир способен блокировать и запускать механизм остановки, то есть ингибировать обратную транскриптазу вирусной инфекции (ВИЧ-1) и тормозить синтез цепи ДНК (порождает терминацию).

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (от 0,213 до 0,375 мг/мл) тенофовира в крови зависит от условий приема лекарства:

• натощак — через 1 час;
• одновременно с пищей — через 2 часа.

Биодоступность препарата также зависит от этих показателей. Если принимать тенофовир вместе с пищей, его биодоступность возрастет. При приеме препарата натощак она не превышает 25%.

Показания к применению

Основное показание к приему — ВИЧ-инфекция. Тенофовир назначают в комплексе с другими противовирусными средствами.

Дозировка и способ применения

При ВИЧ-1 рекомендуемая дозировка составляет 300 мг в сутки. Таблетку нужно принять перед едой или сразу после нее. Пациентам с почечной недостаточностью схему лечения корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

• 30 - 49 мл/мин — один раз в два дня по 300 мг;
• 10 - 29 мл/мин — один раз в 3-4 дня по 300 мл/мин;
• после гемодиализа — один раз в 7 дней по 300 мл/мин.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин производитель не дает рекомендаций.

Противопоказания

Препарат противопоказан детям, беременным и кормящим грудью женщинам. Другие противопоказания:

• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• прием других препаратов с тенофовиром;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• синдром глюкозо-лактозной мальабсорбции;
• непереносимость любого компонента препарата.

Важно! Во время терапии недопустимо употребление алкоголя.

Побочные действия

При приеме тенофовира могут возникнуть побочные эффекты со стороны разных органов и систем:

• Нервная система—головокружение, приступы депрессии, локальные головные боли.
• ЖКТ— метеоризм, запор или диарея, повышение активности амилазы, боль в животе, тошнота, рвота; известны случаи развития панкреатита.
• Гепатобилиарная система— повышение активности ферментов, жировая дистрофия печени и гепатит.
• Иммунная система— аллергия вплоть до отека Квинке.
• Дыхательная система— одышка.
• Мочевыводящая система— высокий уровень креатинина, синдром Фанкони, полиурия, протеинурия, острый некроз почечных канальцев, интерстициальный или острый нефрит, нефрогенный несахарный диабет, проксимальная тубулопатия.
• Костно-мышечная система — слабость мышц, остеомаляция, миопатия, рабдомиолиз.
• Обмен веществ— гипофосфатемия, лактатацидоз, гипокалиемия.
• Кожный покров— высыпания.

Часто пациенты жалуются на повышение температуры, общую слабость, проблемы со сном. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель.

Случаи передозировки официально выявлены не были.

Лекарственное взаимодействие

При приеме тенофовира нужно учитывать особенности его взаимодействия с другими препаратами:

1. Цитидин и его аналоги не назначают одновременно с тенофовиром.
2. Можно совмещать тенофовир с атазанавиром. Но в этом случае концентрация в крови тенофовира увеличивается, а уровень атазанавира снижается. Для корректировки назначают ритонавир.
3. Можно принимать тенофовир с дидазонином при правильном расчете дозировки.
4. Триодай также совместим с тенофовиром.

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата составляет 2 года. Хранить его нужно в недоступном для детей месте при температуре не более 30°С.