Тенофовир и Эмтрицитабин от ВИЧ-инфекции в аптеках Москвы

«Эмтрицитабин» - это синтетический нуклеозидный аналог цитидина. Его применяют против обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Состав и форма выпуска

«Эмтрицитабин» выпускается в виде капсул. Одна таблетка содержит 200 мг активного вещества - эмтрицитабина. Кроме того, в состав препарата входят дополнительные компоненты:

1. Целлюлоза микрокристаллическая (137,75 мг).
2. Полимер кросповидон (7 мг).
3. Полимер повидон (3,5 мг).
4. Стеарат магния (1,75 мг).

Оболочка капсулы состоит из двуокиси титана (Е171), желатина и голубого красителя (Е133).

Фармакологические свойства

Действующий компонент препарата внутри клетки проходит фосфорилирование и превращается в активный метаболит - эмтрицитабин-5'-трифосфат. Лекарство прерывает синтез ДНК возбудителя за счет конкурентного ингибирования обратной транскриптазы вируса.

Специалисты изучали, как препарат действует на штаммы ВИЧ-1, на различных клеточных линиях. Ученые проводили опыты на мононуклеарных клетках периферической крови и лимфобластоидных клетках.

Медикамент применяют против ВИЧ-1 подтипов А, В, С, D, Е, F, G. Помимо этого, «Эмтрицитабин» используют для борьбы с отдельными штаммами ВИЧ-2.

Показания

Препарат назначают при терапии ВИЧ-1 у детей и взрослых пациентов. «Эмтрицитабин» входит в состав комбинированной АРВ-терапии.

Противопоказания

Медикамент нельзя принимать при гиперчувствительности к составу лекарства и во время лактации. Также «Эмтрицитабин» не назначают детям с массой тела ниже 33 кг.

С осторожность можно принимать препарат пожилым пациентам. Это касается и людей с почечной недостаточностью при низком клиренсе креатинина - до 50 мл/мин.

Применение «Эмтрицитабина» в период беременности и грудного вскармливания

Информации о том, как лекарство влияет на беременных и кормящих женщин, нет. По этой причине принимать «Эмтрицитабин» во время вынашивания можно при крайней необходимости. Ожидаемый терапевтический эффект должен быть выше возможных рисков для плода.

Инструкция

• Препарат принимают внутрь независимо от приемов пищи.
• Стандартная дозировка для взрослых пациентов - 1 капсула один раз в день.
• Ту же дозировку назначают детям с массой тела более 33 кг, если пациент может проглотить капсулу целиком. Больным старше 3 месяцев весом менее 33 кг можно вводить медикамент в виде раствора, поскольку им сложно проглатывать капсулы.

Как правило, пациенты проходят АРВ-терапию всю жизнь. Определять продолжительность приема «Эмтрицитабина» должен лечащий врач.

Побочные реакции

В клинических испытаниях лекарства участвовали более 2000 ВИЧ-положительных пациентов. Больные принимали «Эмтрицитабин» в сочетании с другими препаратами или в качестве монотерапии.

Во время исследований специалисты выяснили, что прием медикамента вызывает некоторые негативные реакции. Тем не менее, они могут не совпадать с теми побочными действиями, которые лекарство оказывает на практике. Нельзя точно определить, провоцирует ли нежелательные реакции именно «Эмтрицитабин» или побочные эффекты возникают из-за других препаратов. Кроме того, само заболевание может привести к негативным реакциям.

Среди распространенных побочных эффектов - тошнота, высыпания, головная боль.

Для всех реакций характерна легкая и средняя степень выраженности.

Около 1% больных отказались от препарата из-за побочных эффектов. Негативные реакции появлялись одинаково часто и при комбинированной терапии с применением «Эмтрицитабина», и при других схемах лечения. Тем не менее, у тех, кто принимал «Эмтрицитабин» чаще менялся цвет кожи. Обычно пигментация появлялась на ладонях и ступнях, при этом процесс протекал бессимптомно либо был умеренным. Объяснений этого явления и его клинического значения еще нет.

Лекарственное взаимодействие

«Эмтрицитабин» не входит в группу ингибиторов изоферментов CYP450. По этой причине невелика вероятность взаимодействия с лекарствами, которые подвергаются метаболизму с участием таких ферментов.

Медикамент выводится вместе с мочой. Если пациент принимает лекарственные средства, которые влияют на работу почек или конкурируют на уровне канальцевой секреции, то в его крови может вырасти уровень эмтрицитабина или этих препаратов.

В ходе исследований не было обнаружено клинических значимых взаимодействий при сочетании «Эмтрицитабина» с рядом лекарств:

1. Зидовудин.
2. Индинавир.
3. Ставудин.
4. Тенофовира дизопроксил фумарат.
5. Фамцикловир.

Передозировка «Эмтрицитабином»

Специального антидота препарата не существует.

В ходе клинических испытаний пациенты принимали по 1200 мг «Эмтрицитабина». Информации о тяжелых побочных реакциях нет.

Также нет точных данных о передозировке «Эмтрицитабином». При превышении дозы больной должен обратиться к специалисту и оставаться под контролем врача.

Гемодиализ помогает вывести до 30% эмтрицитабина. Его необходимо начать через 1,5 часа после приема медикамента. Длительность процедуры - 3 часа, скорость потока диализата - 600 мл/мин, скорость кровотока - 400 мл/мин. Выведение препарата с помощью перитонеального диализа не изучено.

Срок годности и хранение

Срок годности «Эмтрицитабина» - 3 года с момента производства. Принимать просроченное лекарство нельзя. «Эмтрицитабин» хранят при температуре до 30оС в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Купить лекарство можно только по рецепту.