Ламивудин — ингибитор обратной транскриптазы. Этот противовирусный препарат применяется для борьбы с ВИЧ и гепатитом В.
Ламивудин используют с 1996 года. Обычно пациенты хорошо переносят лекарство, поэтому препарат часто применяют для комбинированной терапии. Медикамент продается под торговым названием «Ламивудин».
«Ламивудин» — это белые двояковыпуклые таблетки круглой формы. Они содержат 150 мг активного компонента — ламивудина. Кроме него в состав входят вспомогательные вещества:
Производители фасуют таблетки в упаковки по 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60, 75, 80, 90, 100 или 120 шт.
Также активный компонент ламивудин входит в состав сиропа для внутреннего употребления.
При попадании в клетку ламивудин превращается в 5-трифосфат — вещество, которое ингибирует транскриптазу ВИЧ. Таким образом препарат препятствует размножению возбудителя. Ламивудин эффективен в борьбе с устойчивыми к зидовудину штаммами. Сочетание двух этих средств снижает резистентность вируса к зидовудину. Следует отметить, что такая схема подходит больным, которые ранее не проходили терапию.
По сравнению с зидовудином у ламивудина более высокий терапевтический индекс in vitro. Ламивудин более мягко действует на костномозговые клетки-предшественники. Кроме того, это вещество менее токсично по отношению к лимфоцитам периферической крови, а также лимфоцитарным и моноцитарно-макрофагальным клеткам.
Препарат незначительно влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов и количество митохондриальной ДНК в здоровых клетках.
Опыты на животных подтвердили, что ламивудин эффективен против вируса гепатита В.
Вещество быстро абсорбируется из ЖКТ. Биологическая доступность ламивудина — 80-88%. Препарат достигает максимальной концентрации в крови через 60 минут после применения. Ламивудин может проникать через плаценту и ГЭБ. Уровень его связывания с белками плазмы — 36%. Механизм метаболизма ламивудина заключается в фосфорилировании с дальнейшим преобразованием в 5-трифосфат. Примерно 71% активного компонента в неизмененном состоянии выводится почками.
Препарат используют для лечения ВИЧ-положительных взрослых и детей. Помимо этого, ламивудин применяют для терапии хронического гепатита В у больных старше 16 лет. Согласно рекомендациям производителя, лекарство следует принимать вместе с другими противовирусными средствами.
Во время терапии необходимо использовать надежные барьерные контрацептивы, поскольку даже при приеме медикаментов вирусоноситель может инфицировать партнера.
Сегодня актуален вопрос о том, помогает ли ламивудин бороться с COVID-19. Официальных данных о действии препарата на коронавирус пока нет.
Ламивудин нельзя принимать детям до 3 лет весом ниже 14 кг. Также среди противопоказаний:
Пациенты с клиренсом от 30 до 50 мл/мин могут принимать лекарство с осторожностью.
Дозировка ламивудина зависит от веса и возраста больного.
Дети весом от 10 до 14 кг могут принимать 150 мг ламивудина один раз в день.
Дозировка для пациентов весом 20-25 кг — 75 мг для утреннего приема и 150 мг для вечернего.
Больным с массой тела выше 25 кг назначают 300 мг (2 таблетки) в сутки.
Среди побочных эффектов:
Беременные пациентки могут принимать лекарство только при одном условии: ожидаемая польза от терапии должна превышать потенциальные риски.
Если женщине необходимо пить таблетки во время лактации, то кормление нужно прекратить.
Производители не указывают на то, что препарат оказывает тератогенное действие и влияет на репродуктивную функцию. При этом применять ламивудин при беременности и вскармливании следует с особой осторожностью.
Корректировать дозировку при нарушениях функций печени не нужно. Однако пациенты с циррозом на фоне гепатита В должны принимать медикамент с осторожностью. Даже после отказа от ламивудина есть вероятность обострения болезни.
Больные с нарушенными функциями почек также должны с осторожностью использовать препарат. При клиренсе ниже 50 мл/мин необходимо корректировать дозировку.
Данных о том, как ламивудин действует на детей до 3 лет, нет. При нарушениях функций почек нужно корректировать дозу.
Медикамент не используют в сочетании с зидовудином при уровне нейтрофилов ниже 750/мкл. Эта комбинация также противопоказана при анемии (уровень гемоглобина ниже 7,5/дл или 4,65 ммоль/л).
Иногда ламивудин сочетают с абакавиром или тенофовиром.
Если у пациента появилась тошнота, рвота и боли в животе, повысился уровень ферментов поджелудочной железы, то прием ламивудина следует прекратить. Продолжать терапию можно только исключив развитие панкреатита.
При лечении есть вероятность вторичного заражения.
Среди препаратов, которыми можно заменить ламивудин:
Аналоги ламивудина обладают схожим механизмом действия, при этом технологии их производства могут значительно отличаться. По этой причине нельзя использовать какой-либо медикамент в качестве заменителя без согласования с врачом. Кроме того, большинство препаратов против ВИЧ и гепатита В можно купить в аптеке только по рецепту.